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治療腦卒新藥能避免副作用

發(fā)布日期: 2011-03-18
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      日前,南京醫(yī)科大學朱東亞教授研究發(fā)現一種治療腦卒中且能避免副作用的小分子藥物。

 

      朱東亞闡述這一重要發(fā)現的論文《阻斷缺血誘導的神經元型一氧化氮合酶(nNOS)與突觸后密度蛋白(PSD95)相互作用治療腦缺血損傷》,近日發(fā)表在英國《自然醫(yī)學》雜志上。雜志社特邀科學家為此發(fā)表評論,稱小分子藥物(006)的發(fā)現讓人們看到了腦卒中等神經系統(tǒng)疾病治療的新曙光。

      腦卒中是一種死亡率高、致殘率高的常見病、多發(fā)病。由于腦組織結構精細復雜,對缺血缺氧損傷特別敏感且脆弱,迄今臨床上療效顯著的治療藥物還比較少。

     根據上的研究成果,腦卒中病理現象的產生可能與細胞漿內的nNOS和細胞膜上的PSD95相結合有關。朱東亞課題組由此設想:如果阻斷這種結合,能否使神經細胞免受損傷?從蛋白間結合的角度進行抗腦卒中藥物研究非常困難,是前人從未攻破過的領域。

     課題組在分析nNOS與PSD95相互作用的化學和分子力學機制的基礎上,設計了100多種化合物,并終篩選得到有較好藥理活性的化合物006。

    動物及細胞實驗驗證:006在若干種腦卒中模型中都顯示了它的療效。實驗證實這種藥物不僅具有較好的腦缺血保護作用,而且避免了直接干預nNOS等帶來的副作用。

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